氧化石墨烯主要是通过剥离氧化石墨来进行制备。以经典的Hummer's法为例，氧化石墨烯是通过强氧化剂浓硫酸和高锰酸钾对石墨氧化插层处理，使部分碳原子由sp²杂化状态转变为sp³杂化状态的氧化石墨，再经超声过程分散得到单层的二维材料。

一方面，含氧基团为亲水性，它们的引入改善了石墨烯的水溶性，使氧化石墨在水中溶解度变大，稳定性增加，这一点在科研中，多被用来制备改性石墨烯。另一方面，含氧基团的引入由于空间位阴效应使石墨层间距变大，减小了石墨层间的团聚现象。氧化石墨是制备石墨烯的基本步骤。